Armida Labs, Inc. , una empresa emergente de la Universidad de California en Riverside, ha recibido una subvención de $2.25 millones para la Investigación de Innovación en Pequeñas Empresas (SBIR) del Instituto Nacional del Cáncer de los Institutos Nacionales de la Salud. La subvención financiará estudios preclínicos de solicitud de nuevos fármacos en investigación (IND), cruciales antes de iniciar los ensayos clínicos en humanos.
La empresa utilizará la financiación para impulsar el desarrollo de Targefrin, un nuevo agente antimetastásico diseñado para atacar y degradar el EphA2 (receptor 2 de efrina tipo A), una proteína frecuentemente sobreexpresada en muchos tipos de cáncer, como el de páncreas, próstata, pulmón, mama, ovario y colorrectal. El EphA2 propaga el cáncer al permitir que las células malignas migren del tumor primario a la circulación y, finalmente, se adhieran a otros tejidos.
La targefrina se descubrió en el laboratorio de Maurizio Pellecchia , distinguido profesor de ciencias biomédicas de la Facultad de Medicina de la UCR y cofundador de Armida Labs. Los estudios IND estarán dirigidos por Carlo Baggio , cofundador de Armida Labs, director de tecnología e investigador principal de la subvención.
Baggio, ex científico senior del grupo de investigación de Pellecchia, dijo que el desarrollo de targefrina como un agente potente y efectivo dirigido a EphA2 ha sido el enfoque del grupo durante varios años.
“La EphA2 impulsa la propagación agresiva del cáncer de páncreas, y los pacientes con niveles altos de EphA2 tienden a tener un pronóstico desfavorable. Targefrin actúa degradando la EphA2 en las células cancerosas, lo que reduce significativamente la agresividad de los tumores”, afirmó. “Esta subvención de Fase II se suma a una subvención previa de 600.000 dólares del SBIR para la Fase I que permitió a Armida Labs avanzar con éxito en el desarrollo de Targefrin”.
Pellecchia dijo que el equipo de Armida Labs está entusiasmado por desarrollar una molécula que fue concebida originalmente en su laboratorio en la Facultad de Medicina de la UCR; espera que la subvención permita a Armida Labs desarrollarla hasta convertirla en un potencial candidato clínico.
“Nuestras aplicaciones iniciales se centrarán en el cáncer de páncreas, una necesidad médica en gran medida insatisfecha, pero el agente, de tener éxito, podría emplearse contra varios tumores sólidos que presentan una expresión aberrante de EphA2”, afirmó Pellecchia, titular de la Cátedra Daniel Hays de Investigación Oncológica y director del Centro de Medicina Molecular y Traslacional de la Facultad de Medicina de la UCR. “La continua recaudación de fondos será crucial para complementar esta valiosa subvención y facilitar la introducción de este prometedor agente antimetastásico en ensayos clínicos”.
Pellecchia explicó que la targefrina es un péptido mimético dimérico, una molécula sintética diseñada para imitar la estructura y función de los ligandos peptídicos naturales. Específicamente, imita a las efrinas, los enlaces naturales de EphA2. Mediante un proceso biológico conocido como dimerización (la unión de dos moléculas idénticas o similares para formar un dímero), la targefrina induce la dimerización de EphA2, lo que elimina eficazmente EphA2 de la superficie de las células cancerosas.
“La EphA2 desempeña un doble papel en la biología del cáncer”, afirmó Pellecchia. “Cuando se une a sus ligandos efrina naturales, la EphA2 actúa como supresor tumoral, inhibiendo la migración y proliferación celular. Sin embargo, en cánceres como el de páncreas, próstata, mama, pulmón y ovario, la EphA2 se sobreexpresa con frecuencia sin la correspondiente disponibilidad de ligando, lo que la convierte en un factor prooncogénico que impulsa la invasión y metástasis de células cancerosas. La targefrina corrige este desequilibrio imitando las efrinas y dirigiendo la EphA2 hacia su degradación”.
El desarrollo de Targefrin en Armida Labs siguió un proceso iterativo de diseño y optimización, donde cada modificación química tuvo como objetivo mejorar su afinidad de unión y especificidad para EphA2.
“Con el apoyo de los NIH y otras iniciativas de recaudación de fondos, en Armida Labs estamos en condiciones de avanzar con Targefrin hacia ensayos clínicos”, afirmó. “Nos centramos inicialmente en el cáncer de páncreas, así como en la posible expansión a otras neoplasias malignas inducidas por EphA2”.
You must be logged in to post a comment Login